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肠CYP3A和P.
添加时间:2019-08-07

总结:细胞色素P4503A亚家族(CYP3A)是人类药物代谢中最重要的I期酶。
由MDR1基因编码的出站转运蛋白(P-gp)的P糖蛋白是药物外排泵。
这两种蛋白质是口服药物吸收的主要部位,并且在胃肠道中高度表达。
[标题]肠CYP3A和P-gP:口服药物吸收屏障
[作者]王中富
大连医科大学毒理学系,辽宁大连116027
[标题]中国药理学杂志,Vol。19号11,2003,1216-1219
[关键词]细胞色素P450(CYP450)CYP3ACYP3A4P糖蛋白(P-gp)口服肠道生物利用度
[摘要]细胞色素P4503A(CYP3A)亚家族是人体药物代谢中最重要的I期酶。
由MDR1基因编码的出站转运蛋白(P-gp)的P糖蛋白是药物外排泵。
这两种蛋白质在胃肠道中高度表达,这是口服药物吸收的主要部位,并且两种底物明显重叠。
最近,许多研究表明决定口服药物生物利用度的主要因素是CYP3A对肠上皮细胞的生物转化和肠细胞中P-gp的主动外排。。
如果药物是CYP3A和/或P-gp的底物,则将其与CYP3A和P-gp抑制剂一起服用可以改善药物的口服生物利用度。
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